新闻动态
您现在所在位置:首页 > 新闻动态 > 肝微粒体代谢表型可以测定药物代谢的什么方面?

肝微粒体代谢表型可以测定药物代谢的什么方面?

 发布时间:2020-07-20 点击量:62
  肝微粒体也存在于肝细胞中,肝细胞是药物代谢和生物转化的重要部位。肝微粒体代谢表型主要由内质网片段和RNA颗粒组成。它包含与过氧化氢有关的多种酶,也称为过氧化物酶体。它包含胆固醇合成酶,类固醇,胆红素和药物结合酶,以及与药物代谢有关的酶。它可以将脂溶性药物代谢为水溶性药物,并通过肾脏排泄。当肝微粒体受损时,药物代谢受损,药物作用时间延长。
 

肝微粒体代谢表型

  肝微粒体代谢表中涉及药物代谢的酶有两种:微粒体和非微粒体。
  1.微粒体药物代谢酶系统:微粒体酶系统主要存在于肝细胞或其他细胞内质网的亲脂膜中。肝微粒体中重要的一组酶是混合功能氧化酶系统或单加氧酶,这是体内药物代谢的主要途径。
  2.非微粒体酶系统:非微粒体酶系统,也称为II型酶,主要催化葡糖醛酸化,硫酸化或乙酰化。细胞质可溶部分中的酶是醇脱氢酶,醛脱氢酶,黄嘌呤氧化酶,氧化硫和氧化氮还原酶。
  CYP1A1、1A2、1B1、2A6、2a7、2c8、2C9、2c18、2c19、2d6、2j2和3A4在皮肤中表达。尽管CYP的活性低于相应的肝药物酶,但它们仍可以催化1-阶段反应,例如氧化还原,水解和异构化(0.1%-28%)和催化结合(0.6%-50%)。cyp2s1在皮肤中的表达高于在肝脏中的表达,其直接参与视黄酸和其他内源性物质的代谢。
  肝微粒体代谢表型羧酸酯酶2(hCE-2)在人类皮肤组织和细胞中强烈表达。HCE-2是常用酯类前药经皮吸收的主要水解酶。手性酯的水解具有立体选择性,而主要参与肝脏水解的羧酸酯酶没有立体选择性抑制作用且特异性低。另外,(R)异构体对皮肤中的丁酰胆碱酯酶更敏感。
 

北京汇智泰康医药技术有限公司(www.iphasepruducts.com)版权所有 © 2020

邮箱:support@iphasebio.com

地址:北京市北京经济技术开发区科创十四街99号十八号楼1832室

管理登陆  技术支持:化工仪器网  GoogleSitemap

在线客服 联系方式 二维码

服务热线

13811120435

扫一扫,关注我们