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肝微粒体代谢稳定性(II相代谢)试剂盒

更新时间:2020-06-29
产品型号:MVT-2.0
所属分类:体外代谢试剂盒
描述:肝微粒体代谢稳定性(II相代谢)试剂盒提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸的结合反应的所有试剂,可直接用于药物Ⅱ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
详情介绍

药物的Ⅱ相代谢,又称结合反应,是药物在Ⅱ相代谢反应中与一些内源性的物质(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)结合或经甲基化、乙酰化排出体外。药物的结合反应,常常使其转化为无活性的代谢物,且极性增加,以便药物排出体外。

药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽结合、氨基酸结合及缩合反应等。葡萄糖醛酸结合反应是体内生物转化最-重要、最-普遍的结合反应。葡萄糖醛酸基的直接供体是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)。

II相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
北京汇智泰康医药技术有限公司针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,开发了一款专门用于Ⅱ相代谢稳定性研究的试剂盒,该产品可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅱ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。

产品说明
本产品提供了药物Ⅱ相代谢研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统、UGT孵育系统及其它组分,可直接用于药物Ⅱ相代谢稳定性的研究。本产品可提供肝微粒体有:人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体,可根据实际需求,选择不同种属的肝微粒体。

试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。


 

肝微粒体代谢稳定性(II相代谢)试剂盒介绍

试剂盒提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸的结合反应的所有试剂,可直接用于药物Ⅱ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。

【试验原理】
Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最-为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体系,从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。
【产品说明】

肝微粒体代谢稳定性(II相代谢)试剂盒提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸的结合反应的所有试剂,可直接用于药物Ⅱ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的一种。
【产品组成】
    50反应/盒,200μL/反应。

产品名称规格数量
A液(20×)600μL /支1支
B液(100×)120μL /支1支
肝微粒体(20mg/mL)300μL/支1支
UDPGA(50mM)1.1mL/支1支
丙甲菌素(250μg/mL)1.1mL/支1支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)1.1mL/支1支
阳性底物(200×)50μL /支1支
0.1M PBS缓冲液10mL/瓶1瓶

【产品使用说明】
本产品需于-70℃冰箱冷冻保存,切记避免反复冻融。试验具体操作如下:
1、试验组:
1)冰浴融化试剂盒各组分,置于冰上待用;
2)除微粒体外,将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀,于37℃预孵育5min;
例:200μL孵育体系配制:

名称加入量(μL)
A液(20×)10
B液(100×)2
UDPGA(50 mM)20
丙甲菌素(250μg/mL)20
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50 mM )20
肝微粒体(20mg/mL)5
受试物(200×)1
0.1M PBS缓冲液122

注:a.体系中有机溶剂加入量不得大于1%。
    b.若实际需要n个孵育体系,则需配置n+1个体系。
3)将以上混合液195μL/管分装至1.5mL离心管中,于37℃水浴中保温, 5μL/反应加入肝微粒体,吹吸3次混匀于37℃水浴条件下启动代谢反应,使用秒表计时;
4)于设定孵育时间点,向孵育体系中加入200μL预冷的意境终止反应(预:孵育体系体积=1:1)。
2、对照组:
1)阳性对照组:将受试物换为阳性底物;
2)阴性对照组分三组:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液;
3)空白对照:只包含底物和PBS缓冲液。
【运输条件】
    干冰运输。
【注意事项】
1.试验开始前,请自行准备1.5mL离心管、不同规格枪头、意境、37℃水浴锅等。
2.本产品仅供科研使用,不能用于人体及动物的治疗或临床诊断。
3.使用前,需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4.于-70℃冰箱冷冻保存,切勿反复冻融。
5.在使用过程中,也可根据实际实验需求调整各组分的加入量。
6.D-葡萄糖二酸-1.4-内酯为葡萄糖醛酸结合物的水解抑制剂,可根据实际需求选择是否加入。



汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。

汇智泰康主要产品:
体外药物代谢产品
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒
不同种属肝微粒体,肝S9
重组酶,标准品,孵育系统等
 
遗传毒性产品
Ames试剂盒
体外染色体畸变试验试剂盒
TK基因突变试验试剂盒
HPGRT基因突变试剂盒
彗星试验试剂盒
诱导大鼠肝S9等
 
空白生物基质
空白血清:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白血浆:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白血:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白尿液:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠


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