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CYP450酶代谢表型研究试剂盒

更新时间:2020-06-29
产品型号:MVT-3.0
所属分类:体外代谢试剂盒
描述:CYP450酶代谢表型研究试剂盒可直接用于药物CYP450酶代谢表型研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合CYP450酶代谢表型研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。
详情介绍

参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族,共有7种重要的亚型,分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4;α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂,毛果云香碱为CYP2A6的特异的选择性抑制剂,噻氯匹定为CYP2C19的特异的选择性抑制剂,奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制剂,二乙基二硫代氨基甲酸钠为CYP2E1的特异的选择性抑制剂,酮康唑为CYP3A4的特异的选择性抑制剂,磺胺苯吡唑为CYP2C9的特异的选择性抑制剂,如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性,便可研究药物的CYP450酶代谢表型。

CYP450酶代谢表型研究的试剂盒
北京汇智泰康生物技术有限公司针对CYP450酶代谢表型研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,以化学抑制法为基础,开发了一款专门用于CYP450酶代谢表型研究的试剂盒,该产品可直接用于药物CYP450酶代谢表型研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合CYP450酶代谢表型研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。

产品说明
本产品提供了CYP450酶代谢表型研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统、酶特异性抑制剂及其它组分,可直接用于药物CYP450酶代谢表型研究。本产品可提供肝微粒体有:人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体,可根据实际需求,选择不同种属的肝微粒体。

试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。



 

CYP450酶代谢表型研究试剂盒介绍

【试验原理】
参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族,共有7种重要的亚型,分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性,便可研究药物的酶代谢表型。
【产品说明】
本产品提供了CYP450酶代谢表型研究的所有试剂,可直接用于药物CYP450酶代谢表型的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的一种。
【产品组成】
    50反应/盒,200μL/反应。

产品名称规格数量
A液(20×)600μL /支1支
B液(100×)120μL /支1支
肝微粒体(20mg/mL)300μL/支1支
阳性底物(200×)50μL/支1支
选择性抑制剂60μL /支7支
0.1M PBS缓冲液10mL/瓶1瓶

【产品使用说明】
本产品需于-70℃冰箱冷冻保存,切记避免反复冻融。试验具体操作如下:
1、试验组:
1)冰浴融化试剂盒各组分,置于冰上待用;
2)除微粒体外,将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀,于37℃预孵育5min;
例:200μL孵育体系配制:

名称加入量(μL)
A液(20×)10
B液(100×)2
肝微粒体(20mg/mL)5
选择性抑制剂1
受试物(200×)1
0.1M PBS缓冲液181

注:a.体系中有机溶剂加入量不得大于1%。
b.若实际需要n个孵育体系,则需配置n+1个体系。
3)将以上混合液195μL/管分装至1.5mL离心管中,于37℃水浴中保温, 5μL/反应加入肝微粒体,吹吸3次混匀于37℃水浴条件下启动代谢反应,使用秒表计时;
4)于设定孵育时间点,向孵育体系中加入200μL预冷的一终止反应(预冷:孵育体系体积=1:1)。
2、对照组:
1)加阳性底物组:反应体系中不加选择性抑制剂,并将受试物换为阳性底物,其它组分加入量不变,缺少体积用0.1M PBS缓冲液补齐;
2)无抑制剂组:反应体系中不加选择性抑制剂,其它组分加入量不变,缺少体积用0.1M PBS缓冲液补齐;
3)无A液、B液组:反应体系中不加A液和B液,其它组分加入量不变,缺少体积用0.1M PBS缓冲液补齐。
3、结果判定:
    CYP450酶亚型与选择性抑制剂对应一览表。

CYP450酶亚型选择性抑制剂
CYP1A2α-奈黄酮
CYP2A6毛果
CYP2C19噻氯匹定
CYP2D6奎尼丁
CYP2E1二硫代氨基甲酸钠
CYP3A4酮康唑
CYP2C9磺胺苯吡唑

【运输条件】
    干冰运输。
【注意事项】
1.试验开始前,请自行准备1.5mL离心管、不同规格枪头、怡情、37℃水浴锅等。
2.本产品仅供科研使用,不能用于人体及动物的治疗或临床诊断。
3.使用前,需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4.于-70℃冰箱冷冻保存,切勿反复冻融。
5.在使用过程中,也可根据实际实验需求调整各组分的加入量。



汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。

汇智泰康主要产品:
体外药物代谢产品
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒
不同种属肝微粒体,肝S9
重组酶,标准品,孵育系统等
 
遗传毒性产品
Ames试剂盒
体外染色体畸变试验试剂盒
TK基因突变试验试剂盒
HPGRT基因突变试剂盒
彗星试验试剂盒
诱导大鼠肝S9等
 
空白生物基质
空白血清:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白血浆:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白血:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,猪,兔
空白尿液:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠

 
北京汇智泰康医药技术有限公司

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