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Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

更新时间:2020-09-23
产品型号:MVT-1.0
所属分类:体外代谢试剂盒
描述:Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的所有试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的其中一种。
详情介绍

Ⅰ相代谢稳定性研究原理
肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶(CYP450),属于单加氧酶(momooxygenase),也称肝微粒体混合功能氧化酶,多位于内质网和线粒体内壁上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶(POR)是所有肝微粒体酶的唯.一电子供体,通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate,NADPH)将电子传递给CYP450酶,CYP450酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应,从而发挥代谢活性。

肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶,其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子NADPH,则可重组体外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。


Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
/肝微粒体代谢稳定性试剂盒
北京汇智泰康医药技术有限公司针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,开发了一款专门用于Ⅰ相代谢稳定性研究的
一相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性试剂盒,该产品可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。

本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统及其它组分,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的研究。本产品可提供肝微粒体有:人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体,可根据实际需求,选择不同种属的肝微粒体。


【试验原理】
肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶,其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子NADPH,则可重组体外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。
【产品说明】
本产品提供了药物Ⅰ相代谢研究用到的所有试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢稳定性的研究,省去了试剂配制的繁琐过程,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,可根据实际需求选择人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体中的其中一种。
【产品组成】
50反应/盒,200μL/反应。

产品名称规格数量
NADPH再生系统A液(20×)600μL /支1支
NADPH再生系统B液(100×)120μL /支1支
肝微粒体(20mg/mL)300μL /支1支
阳性底物(200×)50μL /支1支
0.1M PBS缓冲液12mL/瓶1瓶

【产品使用说明】
本产品需于-70℃冰箱冷冻保存,切记避免反复冻融。试验具体操作如下:
1、试验组:
1)冰浴融化试剂盒各组分,置于冰上待用;
2)除微粒体外,将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀,于37℃预孵育5min;
例:200μL孵育体系配制:

名称加入量(μL)
A液(20×)10
B液(100×)2
肝微粒体(20mg/mL)5
受试物(200×)1
0.1M PBS缓冲液182

注:a.体系中有机溶剂加入量不得大于1%。
    b.若实际需要n个孵育体系,则需配置n+1个体系。
3)将以上混合液195μL/管分装至1.5mL离心管中,于37℃水浴中保温, 5μL/反应加入肝微粒体,吹吸3次混匀于37℃水浴条件下启动代谢反应,使用秒表计时;
4)于设定孵育时间点,向孵育体系中加入200μL预冷的意境终止反应(预冷意境:孵育体系体积=1:1)。
2、对照组:
1)阳性对照组:将受试物换为阳性底物;
2)阴性对照组:不加A液、B液; 
3)空白对照组:只包含底物和PBS缓冲液。
【运输条件】
    干冰运输。
【注意事项】
1.试验开始前,请自行准备1.5mL离心管、不同规格枪头、37℃水浴锅等。
2.本产品仅供科研使用,不能用于人体及动物的治疗或临床诊断。
3.使用前,需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4.于-70℃冰箱冷冻保存,切勿反复冻融。
5.在使用过程中,也可根据实际实验需求调整各组分的加入量。

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。

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肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

CYP450酶/细胞色素P450
NADPH再生系统
UGT孵育系统
PBS缓冲液
阳性底物

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