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说说代谢表型研究在药物研发中主要起到什么作用

 发布时间:2020-10-13 点击量:24
  肝脏是药物代谢和处置的重要器官,体内药物代谢通常需要药物代谢酶的参与。如果新药物的前体被肝脏显着代谢,则有必要研究哪种酶系统参与药物前体的代谢。在创新药物的研究和开发中,代谢表型研究是药代动力学外包的重要组成部分,可以研究涉及药物代谢的代谢酶的种类,数量和相对贡献率。
 

代谢表型

  细胞色素酶是体内药物和其他外源性物质代谢中涉及的主要酶,它们主要负责化合物在体内氧化,还原和水解的一阶段反应,使它们更容易从体内排出,它们可以介导药物,致癌物,类固醇激素和脂肪酸等氧化性细胞色素的活性。诱导或抑制后,细胞色素的活性会干扰药物的作用,酶介导的药物代谢转化使药物失活或极性增强,易于从体内排出。代谢酶介导的代谢活化也可以增强药物或其他物质的活性或产生不良反应;有些药物在CYP的作用下产生反应产物,导致严重的毒性。
  代谢表型服务可以研究药物的肝脏代谢特性,并了解介导其代谢消除的主要代谢酶,指导临床合理用药并减少代谢相互作用所引起的毒性作用具有重要意义。参与代谢的酶越多,代谢途径越多,患者之间药物使用的差异越小,药物与药物之间的相互作用越少。在新药的研发中,研究不同物种肝微粒体中候选化合物的代谢稳定性和代谢表型,可以预测其体内的代谢特性,这对早期评价候选化合物具有重要意义。
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