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药物代谢稳定性该怎么研究?

 发布时间:2020-09-19 点击量:39
  药物代谢稳定性研究是创新药物研发的重要组成部分。它不仅决定了创新药物制剂研发的成败,而且还与创新药物研发的速度和质量有着密切的关系。因此,药物代谢的研究在新药的研发中起着不可或缺的作用。
  药物代谢的研究方法主要分为体内和体外。由于药物在生物体内的广泛分布以及新陈代谢器官和酶的多样性,体内药物及其代谢产物的浓度相对较低,因此很难检测到代谢产物。体外代谢法可以在短时间内获得大量的代谢物,代谢条件可控,代谢系统相对“清洁”,代谢物易于分离和提取,有利于对代谢产物的研究。代谢途径和代谢产物的测定。因此,体外代谢具有突出的优势。
  由于肝脏是药物代谢的主要部位,因此体外代谢模型主要基于肝脏。目前,研究体外代谢稳定性的主要方法包括:肝微粒体的体外培养,重组P450酶的体外培养,肝细胞的体外培养,肝的体外灌注和肝切片。与其他体外代谢方法相比,体外肝微粒体培养具有酶制备简单,代谢快,重现性好,易于大量操作的优点。同时,它可用于药物代谢酶的抑制和体外清除的研究,因此在实际工作中得到了广泛的应用。
  肝脏是药物代谢的重要器官,也是代谢稳定性生物转化的主要场所。它包含参与药物代谢的I期和II期代谢的各种酶。在肝脏中,参与药物代谢的I和II期代谢酶中,P450是最重要的酶。它是一种以卟啉铁为辅助基团的蛋白质。P450酶的种类,性别和年龄存在明显差异,其中物种差异明显。不同物种的P450同工酶的组成不同。因此,不同动物和人体中药物的代谢产物可能不同。

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