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体外代谢产品——汇智泰康

 发布时间:2020-08-20 点击量:72

药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。

下面,为大家分别介绍下体外代谢研究产品的详细信息:

一、体外代谢试剂盒

1. Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

 

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。试剂盒中肝微粒体可以选择五个不同种属,包括人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。

产品组成

规格

数量

A液(20×)

500μL /支

1支

B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL /支

1支

阳性底物(200×)

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶

 

2. Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

 

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。

产品组成

规格

数量

A液(20×)

500μL /支

1支

B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)

1.0mL/支

1支

阳性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶

 

3. CYP450酶代谢表型研究试剂盒

CYP450酶代谢表型研究试剂盒是汇智泰康针对CYP450酶代谢表型研究试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂,可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究,省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期。

产品组分

规格

数量

A液(20×)

500μL /支

1支

B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

阳性底物(200×

50μL/支

1支

选择性抑制剂

α-奈黄酮(200μM)

50μL/支

1支

毛果芸香碱(20mM)

50μL/支

1支

噻氯匹定(10mM)

50μL/支

1支

奎尼丁(2mM)

50μL/支

1支

二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM)

50μL/支

1支

酮康唑(200μM)

50μL/支

1支

磺胺苯吡唑(4mM)

50μL/支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶

 

4. NADPH再生系统

NADPH再生系统是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

编号

产品组分

规格

NRS(A)

NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化镁

26.1mM66 mM 66 mM 

NRS(B)

6-磷酸葡萄糖脱氢酶柠檬酸钠

40U/mL5 mM

 

5. UGT孵育系统

UGT孵育系统是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

组分

规格

数量

丙甲菌素

1mL/支

1支

UDPGA

1mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯

1mL/支

1支

 

6. PBS缓冲液

PBS缓冲液是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。

 

二、肝微粒体

汇智泰康可以提供人肝微粒体,猴肝微粒体,大鼠肝微粒体,小鼠肝微粒体,比格犬肝微粒体等不同种属肝微粒体。

混合人肝微粒体

混合SD 大鼠肝微粒体

诱导混合SD 大鼠肝微粒

体混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

混合比格犬肝微粒体

混合食蟹猴肝微粒体

混合恒河猴肝微粒体

3.肝S9

汇智泰康可以提供人肝S9,猴肝S9,大鼠S9,小鼠肝S9,比格犬肝S9等不同种属肝S9。

混合人肝S9

混合食蟹猴肝S9

混合恒河猴肝S9

混合比格犬肝S9

混合SD大鼠肝S9

混合SD 大鼠肝S9

诱导混合SD大鼠肝S9

混合昆明(KM)小鼠肝S9

混合ICR(CD-1)小鼠肝S9

 

四、细胞色素P450酶(CYP450酶)

常用七种CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

CYP/EZ003  无表达对照

CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性还原酶

CYP/EZ014  CYP1A1 +还原酶

CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性还原酶

CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性还原酶

CYP/EZ001  CYP1A2 +还原酶

CYP/EZ011  CYP2A6 +还原酶

CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性还原酶

CYP/EZ020  CYP2B6 +还原酶

CYP/EZ041  CYP2B6 +还原酶+B5

CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性还原酶

CYP/EZ017  CYP2C8 +还原酶

CYP/EZ038  CYP2C9 +还原酶+B5

CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性还原酶+B5

CYP/EZ042  CYP2C9 2*突变株+还原酶+B5

CYP/EZ039  CYP2C9 3*突变株+还原酶

CYP/EZ044  CYP2C9 3*突变株+还原酶+B5

CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性还原酶

CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性还原酶

CYP/EZ008  CYP2C19 +还原酶

CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性还原酶

CYP/EZ007  CYP2D6 +还原酶

CYP/EZ027  CYP2D6 2*突变株+还原酶

CYP/EZ029  CYP2D6 10*突变株+还原酶

CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性还原酶

CYP/EZ009  CYP2E1 +还原酶

CYP/EZ036  CYP2E1 +还原酶+B5

CYP/EZ005  CYP3A4 +还原酶+B5

CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性还原酶

CYP/EZ002  CYP3A4 +还原酶

CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ048  CYP3A5 +还原酶+ B5

CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性还原酶+B5

CYP/EZ043  CYP4A11+还原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+还原酶

 

五、代谢产物,代谢底物,抑制剂

代谢底物:

咪达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因

代谢产物:

1-羟基咪达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因

抑制剂:

α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑

汇智泰康/IPHASE

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。

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