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药物一相代谢和二相代谢遵循原则是什么

 发布时间:2020-08-03 点击量:156
  药物一相代谢和二相代谢遵循原则是一相遵循氧化还原水解的原则,二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄,而另一部分药物则直接通过二相排泄掉。多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行,可分为一相代谢反应和二相反应。
  一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过一相的氧化、去甲基化等代谢作用后,非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。二相反应是结合反应,指药物或其一相代谢物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。药物代谢反应类型药物代谢常分二个阶段进行。一阶段通常是氧化、还原和水解反应;第二阶段是结合反应。但要结合,分子内必须具有能与结合物质起反应的阴离子基团。
 

二相反应

  各种药物的代谢方式不同,有的只需要经受一种类型的化学变化,多数药物要经受二个阶段的反应。总之不论是经过一个阶段或二个阶段的反应,其目的是使该化合物转变成更易溶解于水的形式更易为肾脏排泄。一相反应过程中通过氧化、还原、水解,在药物分子结构中引入或脱去功能基团(比如说-OH、-NH2、-SH)而生成极性增高的代谢产物。二相反应则是结合反应,药物分子的极性基因通过与内源性物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等)经共价键结合,生成极性大、水溶性搞得结合物而经尿排泄。
  如果要说原则,那就是一相遵循氧化还原水解的原则,二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄,而另一部分药物则直接通过二相代谢排泄掉。

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